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出国看病 芳香化酶抑制剂在治疗上的应用

时间:2020-10-23 03:45    作者:    浏览:
尽管卵巢富含芳香化酶,但芳香化酶抑制剂不能充分阻断卵巢雌激素合成、使之达到绝经后水平,原因可能是:虽然有芳香化酶抑制剂存在,但由于促性腺激素代偿性增高,维持了雌激素于足够高的水平。出国看病服务机构携康国际了解到,对于绝经后女性,芳香化酶抑制剂已被证实、能充分阻断雌激素生成。
此外,不同于他莫昔芬的是,它无部分雌激素激动剂作用。出国看病服务机构爱诺美康了解到,芳香化酶抑制剂,根据其与芳香化酶结合的亲和力和效力分为三类:第一代、第二代和第三代芳香化酶抑制剂。它们进一步根据作用机制分为:甾体类(不可逆抑制,1型)和非甾体类(可逆性抑制,2型)抑制剂。
出国看病服务机构携康国际了解到,1型抑制剂,包括福美坦和依西美坦,通过以共价键形式结合芳香化酶、不可逆性抑制该酶活性,结果导致即使停服该药,它都能发挥持续性抑制作用,直至体内外周组织合成新的该酶。
2型抑制剂包括阿那曲唑、来曲唑和法屈唑。出国看病服务机构携康国际了解到,与1型相反,它们可逆性结合芳香化酶的活性位点,只要它们占据该酶的催化位点,就能阻断通过芳香化酶路径合成雌激素。
出国看病服务机构携康国际了解到,新的第三代芳香化酶抑制剂来曲唑、阿那曲唑和依西美坦,目前临床实践中。这些芳香化酶抑制剂、挑战了他莫昔芬作为金标准治疗的地位;出国看病服务机构携康国际了解到,无论在辅助治疗、还是晚期乳腺癌治疗领域,医生们更倾向于选择芳香化酶抑制剂,作为激素受体阳性的绝经后乳腺癌患者的、一线治疗药物。

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