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出国看病 抑制激酶活性能否对抗肿瘤

时间:2020-09-25 03:46    作者:    浏览:
随着对恶性肿瘤细胞的生物学行为、细胞信号转导通路、代谢特性、表观遗传改变等研究的深入,更多的潜在治疗靶点渐渐浮出水面。出国看病服务机构携康国际了解到,包括其他受体酪氨酸激酶、丝氨酸/苏氨酸激酶、抗凋亡蛋白、DNA甲基转移酶等;已经有部分药物进入临床使用。
出国看病服务机构携康国际了解到,对于Aurora激酶家族,它是一类能调节中心体和微管功能的丝氨酸/苏氨酸激酶,分为3个亚型:AuroraA、AuroraB和AuroraC。在细胞有丝分裂过程中,发挥至关重要的作用;它主要参与纺锤体装配、中心体成熟、染色体分离以及胞质分裂等有丝分裂中的重要过程。
与正常细胞相比,肿瘤组织中AuroraA和B表达显著增高,研究证实,相应靶点更是不胜枚举;相信随着时间的推移与研究的深入,将会有更多的靶向药物获批进入临床,让肿瘤患者获益。出国看病服务机构携康国际了解到,数据证实,Aurora的过度表达,可导致有丝分裂过程中染色体在纺锤体上的附着和比对异常,从而引起基因突变。
由于Aurora激酶对有丝分裂中的纺锤体检测点能精确监测,可以区别肿瘤细胞与正常细胞扩增过程,成为抗肿瘤药物研究理想靶点。出国看病服务机构携康国际了解到,Aurora激酶小分子抑制剂,主要与Aurora激酶ATP结合、而抑制其激酶活性,从而达到抗肿瘤目的。
而Alisertib作为一种新型的、特异性的AuroraA激酶抑制剂,在体外肿瘤细胞凋亡抑制实验中,其IC50浓度在16〜46.9mmol/L之间。出国看病服务机构携康国际了解到,I期临床试验中发现,随着剂量的增加,患者在5~80mg/d时,未见不良反应;而在150mg/d时出现了剂量限制性毒性反应(中性粒细胞减少、嗜睡、焦虑、脱发等)。
并且,血清中的药物浓度与剂量成正比,反映MLN8237具有较好的药动学效应。出国看病服务机构携康国际了解到,n期试验入组了42例外周T细胞淋巴瘤,结果观察显示2例完全应答,7例部分应答,应答率为24%。目前,该药在卵巢癌和小细胞肺癌中的研究也在进行。
 

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